| 항종양 약물 연구를 위한 새로운 은촉매 합성방법 개발 | ||
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 윈난(云南)대학교 화학과학공학대학 린쥔(林军) 연구팀, 진이(金毅) 연구팀, 사오즈후이(邵志会) 연구팀은 시안(西安)교통대학교 마오솨이(毛帅) 연구팀과 공동으로 새로운 은촉매 합성방법을 개발하여 일련의 구조가 다양한 다치환 피롤 화합물을 고효율적으로 정밀 합성하였다. 해당 연구 성과는 "ACS Catalysis"에 온라인으로 게재되었다. 대표적인 N-헤테로 5원 고리골격을 보유하고 있는 다치환 피롤은 의약, 재료 및 농약분야에서 광범위하게 사용된다. 고전적 방법을 포함한 전통적인 피롤 합성 방법은 통상적으로 커플링 고리화 반응이다. 최근, 전통적 방법에 기반한 금속촉매 다성분 커플링 고리화 반응으로 다치환 피롤 화합물을 합성하는 방법에 관한 문헌 보고가 있지만 이러한 방법은 특정 한계가 있다. 예를 들어, 대부분의 피롤 고리 구축은 반응 기질의 사전 기능 활성화를 필요로 하므로 합성 완료를 위해 다단계 반응이 필요하다. 따라서 새로운 반응 방법을 개발하고 간편하고 효과적이며 다치환 선택성을 보유한 피롤 화합물 제조 방법 설계는 유기합성 방법론 분야의 도전적인 연구 과제이다. 연구팀은 쉽게 구할 수 있는 에나모네와 카빈전구체를 원료로 하여 금속은 촉매 조건에서의 삽입 반응 방법을 교묘하게 설계함으로써 고효율성, 구역 선택성, 화학 선택성을 보유한 피롤 고리 구축 방법을 달성했다. 메커니즘 제어 실험 결과, 해방 방법은 금속은 이온의 촉매조건에서 "C-C 결합 삽입"—"사이클릭 축합"—"선택성 원자단 이동"의 3중 캐스캐이드 반응 과정을 겪었다. 해당 과정은 높은 화학 선택성과 구역 선택성을 보유하며 그중, 금속은 이온의 배위 성능이 특별한 영향을 미쳤다. 연구팀은 해당 반응 전략을 이용하여 해양 천연합성 항종양 알칼로이드 Lamellarin L을 합성했다. 기존에 보고된 문헌 데이터와 비교한 결과, 새로운 합성 방법은 해당 항종양 알칼로이드 제조 과정을 단축시켰을 뿐만 아니라 총 반응 수율을 향상시켰다. 해당 성과는 항종양 알칼로이드 Lamellarin L의 효과적 합성에 중요한 의미가 있다. 정보출처 : http://digitalpaper.stdaily.com/http_www.kjrb.com/kjrb/html/2020-02/19/content_440115.htm?div=-1&tdsourcetag=s_pctim_aiomsg |
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