| 허페이물질과학연구원, B세포 종양 억제제인 PI3Kδ/V-IN-01 개발 | ||
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 최근, 중국과학원 헤페이(合肥)물질과학연구원 강자기장과학센터의 연구원 류칭쑹(劉青松) 프로젝트팀과 연구원 류징(劉靜) 프로젝트팀은 공동으로 B세포 종양을 겨냥한 새로운 억제제 PI3Kδ/V-IN-01을 개발하였다. 해당 억제제는 키나아제 PI3Kδ 및 Vps34에 대한 이중 억제제로서 종양세포의 증식을 더욱 효과적으로 억제시킬 수 있다. 본 연구 성과는 최근 국제 의학 학술지 “암증 표적”에 온라인으로 발표되었다. 2015년 중국의 암 통계 자료에 따르면 95% 이상의 만성림프구성백혈병(CLL)은 B세포의 클론성 증식이다. PI3Kδ의 과발현은 B세포 악성종양과 밀접한 연관성이 있으며 PI3Kδ가 참여하는 B 림프구의 면역 미세환경 조절은 해당 유형의 종양세포 활성화, 증식, 생존 및 전이에 대하여 핵심 작용을 일으킨다. 2014년 U.S. Food and Drug Administration(FDA)에서 PI3Kδ 억제제 CAL-101을 재발성 만성림프구성백혈병 결합치료에 사용하는 것을 허용하였다. 그러나 사용 결과, PI3Kδ에 대한 단독 억제는 암세포 증식 활성을 효과적으로 억제시키지 못하였다. 연구팀은 고속 대량 스크리닝 방법을 이용하여 키나아제 PI3Kδ 및 Vps34을 동시에 표적화할 수 있는 이중 억제제 PI3Kδ/V-IN-01을 발견하였다. 해당 억제제는 종양세포의 증식을 더욱 효과적으로 억제할 수 있으며 특히 FLT3-ITD 양성인 급성골수성백혈병(AML)에 대한 억제 효과가 더욱 뚜렷하다. 생쥐 모델에서 해당 억제제는 사용량이 50mg/kg/d일 때 뚜렷한 억제 활성을 나타냈다. 현재, 해당 연구 성과는 중국 발명특허 및 국제 PCT 특허의 보호를 신청하였다. 정보출처 : http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2016/8/354689.shtm |
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