| 후베이공업대학의 쑤정딩 연구팀, 암 치료 후보 약물을 제공한 새로운 화합물 | ||
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 후베이(湖北)공업대학의 쑤정딩(蘇正定) 박사가 이끄는 연구팀은 《암세포 내 P53 단백질의 활성을 효과적으로 복원시킬 수 있는 이중 억제제》란 논문을 《Journal of the American Chemical Society》저널에 온라인으로 2014년 12월 17일 발표했다. 평가 전문가는 해당 연구에서 개발한 “H109” 이중 기능 억제제의 선도 화합물이 독창성을 갖고 있다고 밝혔다. 본 학술지의 부편집장, 국제적으로 저명한 단백질 전문가인 Benjamin·F·Cravatt교수는 해당 연구는 암 치료에 효율적이고 새로운 후보 약물을 제공했다고 평가했다. 기존 연구에서 암 단백질 Mdm2의 과발현으로 인한 암 유전자 억제인자 P53의 불활성화가 세포의 암을 일으키는 주요한 원인이다. 최신 연구는, 암 단백질 MdmX세포의 과발현 또한 암 발생의 중요한 원인이며, 약 48%의 암 발생이 해당 세포의 과발현과 직접적인 연관이 있다고 밝혔다. 그러므로 암 단백질 Mdm2 억제 약물만으론 이상적인 치료 효과를 볼 수 없다. 현재 임상 연구에서 양호한 효과를 보이고 있는 소분자 억제제 nutlin-3a은 Mdm2에 대한 친화력을 갖고 있으나 MdmX와의 결합력은 아주 미약하다. 그러므로 Mdm2, MdmX를 동시에 억제하는 화합물을 탐구하는 것은 세계 전문가들의 공통적인 목표로 되고 있다. 동 연구팀은 미국 세인트주드메디컬(St. Jude Medical) 아동연구병원 암연구센터와 협력하여, 개선된 nutlin-3a 분자를 통해 10가지 이상의 MdmX에 높은 친화력을 갖는 화합물을 최적화하여 6가지 고친화력 이중 기능 억제제의 선도 화합물을 선별했다. 그 중 “H109” 화합물은 상기 2가지 암 단백질에 대해 고도의 특이성과 최고의 약효성을 나타냈다. 동 연구팀은 이미 해당 화합물에 관한 발명 특허를 신청했다. 연구팀은 “이중 기능 억제제는 현재 세계 최고 수준으로 임상에 응용될 경우, 다양한 암의 종류, 특히, 간장암, 폐암, 위암, 신경내분비종양, 유방암 등의 표적 치료에 중대한 의미를 가진다.”고 소개하였다. 정보출처 : http://digitalpaper.stdaily.com/http_www.kjrb.com/kjrb/html/2015-01/05/content_288780.htm?div=-1 |
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