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광저우생물의약건강원, 새로운 전립선암의 표적치료제 발견
  • 등록일2016.04.08
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최근, 중국과학원 광저우(廣州)생물의약·건강연구원 쉬융(許永) 프로젝트팀과 미국 캘리포니아대학교(University of California) 천훙우(陳宏武) 프로젝트팀은 공동으로 전립선암 치료 새로운 표적을 발견하였다. 연구팀은 고아 핵 수용체(orphan nuclear receptor) RORγ가 전이성 거세저항성(호르몬 불응성) 전립선암에서 고발현되며 동시에 RORγ는 안드로겐 수용체 AR의 발현을 조절한다는 것을 발견하였다. 이론적 시뮬레이션과 디자인으로 획득한 RORγ 소분자 길항제는 AR 유전자와 단백질 발현 수준을 효과적으로 억제하였다. 그러므로 RORγ를 전립선암의 중요한 치료 표적으로 이용할 수 있으며 RORγ 길항제를 발전시키는 것은 전립선암 치료 새로운 전략으로 되었다. 해당 연구 성과는 “Nature Medicine” 잡지에 발표되었다.

최근 몇 년간 말기 전립선암 특히 전이성 거세저항성 전립선암 치료는 신속한 발전을 가져왔으며 핵 호르몬 수용체 구성원에 속하는 안드로겐 수용체 AR는 전립선암의 핵심 치료 표적으로 되었다.

연구 과정에서 AR외에 핵 수용체 구성원 RORγ도 전이성 거세저항성 전립선암의 발전에 핵심 작용을 일으킨다는 것을 발견하였다. RORγ는 전이성 거세저항성 전립선암에서 고발현될 뿐만 아니라 발현 수준은 종양 전이 정도와 밀접한 관련성이 있었다. 연구팀은 구조 기반의 약물 디자인 방법으로 RORγ의 길항제 XY011와 XY018을 획득하였다. XY011와 XY018는 RORγ에 대한 억제 과정으로 AR 유전자와 단백질 발현 수준을 저해하여 종양의 생장을 억제한다.

본 연구는 새로운 항종양 표적을 제공하였을 뿐만 아니라 중요한 선도 화합물을 제공하여 거세저항성 전립선암의 치료에 중요한 경로를 마련하였다.

정보출처 : http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2016/4/342433.shtm